在唐高祖统一全国的过程中，世民先参与策划了太原起事，而起事之后，在讨平群雄的战争中，他又立功最大。但因为世民不是嫡长子，按照传统习惯，皇位应由嫡长子继承，所以，唐高祖即位后，便立建成为皇太子。而由于李世民能征惯战，智勇兼备，已成为唐军事实上的最重要的领导人，武德四年，唐高祖特任命世民为“天策上将”，位在诸王之上，并兼司徒、陕东道大行台、尚书令，还诏令在秦王府中设置官属。世民自恃才能和显功，在府中开置文学馆，延揽四方文学之士，礼遇甚隆，这些人都成了世民的谋臣策士。此外，世民南征北讨，逐渐在天策府中网罗了不少勇将猛士。

拥有了如此众多的谋士与勇将，秦王世民的周围自然形成了当时政坛上一个强有力的政治集团，直接威胁到太子建成。建成为了巩固自己的地位，确保未来皇位的继承，就联合因同样有政治野心而对世民不满的齐王元吉，采取曲意联络唐高祖的妃嫔以为内助、加强自己的军力、收买世民的部下等策略来强化自己并削弱世民的势力，甚至发展到在召世民饮酒时在酒中下毒的地步。到了武德九年，建成、元吉和后官妃嫔更是常常在高祖耳边说世民的坏话，使高祖渐渐对世民产生了猜疑，局势对世民十分不利。秦王和僚属忧惧万分，遂定计发动政变。6月4日（公历626年7月2日），世民率长孙无忌等人经玄武门入皇宫，埋伏在临湖殿附近，突然射杀了准备入朝的建成和元吉，然后声称“秦王以太子、齐王作乱，举兵诛之”，并派亲信“宿卫”高祖，迫使高祖接受了既成事实。三天后，高祖立世民为皇太子，诏令军国庶事一切委太子处决。

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